Комбинированные антигипертензивные средства ранее считались непредназначенными для терапии гипертонической болезни начальной стадии. В последние годы предложен новый подход к назначению таких фармакологических препаратов, содержащих терапевтические дозы антигипертензивных веществ, на начальном этапе заболевания. Одной из частых комбинаций, применяемых для терапии артериальной гипертензии, является Амлодипин + Валсартан.
Свойства и механизм действия
Валсартан и Амлодипин являются антигипертензивными лекарственными средствами (далее ЛС), но их свойства и механизмы воздействия совершенно разные, поэтому их комплекс показывает более высокие результаты.
Врачи отмечают, что выбор между Валсартаном и Амлодипином зависит от индивидуальных особенностей пациента и его состояния здоровья. Валсартан, являясь антагонистом рецепторов ангиотензина II, эффективно снижает артериальное давление и защищает почки, особенно у пациентов с диабетом. Амлодипин, в свою очередь, представляет собой блокатор кальциевых каналов, который помогает расслабить сосуды и улучшить кровообращение. Комбинирование этих препаратов может быть особенно полезным для пациентов с резистентной гипертензией, так как они действуют через разные механизмы. Однако важно, чтобы назначение и коррекция дозировок проводились врачом, учитывающим все аспекты здоровья пациента, включая возможные побочные эффекты и взаимодействия с другими медикаментами. Таким образом, оптимальный подход к лечению может включать как монотерапию, так и комбинированную терапию, что требует внимательного медицинского контроля.
Амлодипин
Амлодипин является производным дигидропиридина ІІІ поколения и относится к группе антагонистов кальциевых каналов. Ионы кальция способствуют усилению сокращений сердца, повышают электрическую проводимость сердца и активность синусового узла, сужают просвет сосудов и повышают тонус гладких мышц в бронхах, ЖКТ, мочевыводящих путях.
Действующее вещество препарата способно создавать низкие концентрации кальция в клетках и снижать его физиологические эффекты в организме.
Амлодипин способствует угнетению транспортировки кальция в гладкомышечные элементы кардиальной мышцы и сосуды. Расслабление гладкой мускулатуры, имеющейся в сосудистой стенке, является ключевым механизмом антигипертензивной способности препарата. Точные факторы воздействия Амлодипина при стенокардии до конца неизвестны, однако исследованы следующие способы уменьшения ишемии миокарда:
- вследствие снижения периферического сопротивления сосудистой стенки и расслабления артериол уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде, даже при сохранении исходного уровня частоты сердечных сокращений;
- путем расширения основных коронарных артерий и артериол в интактных и измененных из-за ишемии участках кардиальной мышцы.
Валсартан
Валсартан принадлежит к антагонистам рецепторов ангиотензина ІІ и является негетероциклическим соединением по химической структуре. За счет исключения прессорных свойств ангиотензина ІІ и его влияния на кровоток в почках и высвобождение альдостерона, ЛС понижает уровень артериального давления (АД).
Клинический эффект вещества обусловлен снижением вазоконстрикции и повышенного внутриклубочкового давления, уменьшения выделения альдостерона, антидиуретического гормона и других биологически активных веществ. Определенное значение имеет центральное и периферическое симпатолитическое воздействие. При длительном употреблении ЛС уменьшает пролиферативные процессы, связанные с воздействием биологически активных веществ.
Мнения людей о препаратах Валсартан и Амлодипин часто варьируются в зависимости от индивидуального опыта и состояния здоровья. Валсартан, как ингибитор ангиотензиновых рецепторов, хорошо зарекомендовал себя в лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении давления и минимальные побочные эффекты. Амлодипин, блокатор кальциевых каналов, также пользуется популярностью благодаря своей способности быстро снижать артериальное давление и улучшать кровообращение.
Некоторые специалисты рекомендуют комбинировать эти препараты для достижения более стабильного контроля давления, так как они действуют на разные механизмы. Однако важно помнить, что выбор терапии должен основываться на рекомендациях врача, учитывающего индивидуальные особенности пациента. Обсуждая свои ощущения и результаты лечения, многие пациенты подчеркивают важность регулярного мониторинга и корректировки дозировок для достижения наилучшего результата.
Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества
Наиболее распространенными торговыми названиями препаратов, содержащих Амлодипин, считаются: Норваск, Амлодипин, Тенокс, Нормодипин, Веро-Амлодипин, Амлотоп.
К препаратам, в состав которых входит Валсартан, принадлежат следующие:
- Вальсакор.
- Диован.
- Валз.
- Нортиван.
- Сартавель.
- Валсафорс.
Еще одной группой являются комбинированные препараты (Валсартан и Амлодипин), среди которых наиболее назначаемыми считаются: Эксфорж, Вамлосет, Диотензин, Сартавель Амло, Эксфотанз.
Отличия и эффективность
Амлодипин – блокатор медленных каналов кальция, за счет своей высокой избирательности и фармакокинетических показателей. Редко вызывает побочные действия, связанные со стимуляцией симпатоадреналовой системы и колебаниями концентрации действующего компонента.
Валсартан – лекарственное вещество класса блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ. За счет блокировки сердечно-сосудистых эффектов ангиотензина ІІ и других ангиотензинов, медикамент оказывает высокую результативность и низкую частоту побочных свойств.
Сочетание данных веществ в комбинированных препаратах, за счет совместного синергического действия, ведет к значимому снижению АД сравнительно с самостоятельным отдельным их применением.
Доказана высокая результативность и Валсартана, и Амлодипина при самостоятельном приеме и в комплексном соединении. Дать однозначный ответ относительно того, какое средство лучше, нельзя. Подбор эффективной терапии для людей с повышенным АД требует комплексной оценки тяжести патологии, наличия осложненного течения заболевания и индивидуальной переносимости.
Показания и противопоказания
Назначение данных препаратов несколько отличается. Так, Для приема Амлодипина показаниями считаются: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия напряжения и вазоспастический ее вариант. Ограничениями к его приему можно считать:
- индивидуальная гиперсенсибилизация к составляющим медикамента или дигидропиридинам других поколений;
- артериальная гипотензия;
- выраженный стеноз устья аорты;
- возраст до 18 лет.
Безопасность использования в период беременности или грудного вскармливания не доказана.
Валсартан рекомендован в следующих ситуациях:
- гипертония, включая повышение референтной нормы показателей АД у детей старше 6 лет;
- постинфарктный статус;
- кардиальная недостаточность;
Ограничениями к применению Валсартана считаются:
- повышенная сенсибилизация к активному или к любому адъювантному компоненту, входящему в состав;
- почечная недостаточность;
- билиарный цирроз;
- застой желчи;
- период беременности и ГВ.
Комбинированные препараты показаны в случае любых форм артериальной гипертензии. Применять комбинированные средства нельзя при:
- гиперчувствительности;
- одностороннем или двустороннем сужении почечных артерий;
- сужении артерий единственной почки;
- недавно перенесенной операции по трансплантации почки;
- беременности и ГВ;
- возрасте до 18 лет;
Инструкция по применению
Точную инструкцию по применению Валсартана, Амлодипина или их комбинированных форм может дать только врач на основании степени, стадии и клинической формы заболевания. Общие принципы назначения препаратов выглядят следующим образом:
- Средняя суточная дозировка Амлодипина для взрослого человека составляет 5 мг (может быть повышена до 10 мг, с учетом индивидуальной чувствительности). Детям от 6 лет суточная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Особенности фармакокинетики Валсартана позволяют его использование в независимости от приема пищи. После приема внутрь для достижения максимальной концентрации в плазме необходимо 2 часа, а при постоянном употреблении стационарная стабильная концентрация устанавливается через 5-7 дней.
- Для лечения повышенного АД взрослым начальный уровень необходимой суточной дозы Валсартана составляет 80 мг. Антигипертензивные свойства достигаются на протяжении 14 дней, а максимальный фармакологический эффект – на протяжении 1 месяца. Для пациентов с плохо контролированным уровнем АД дозу вещества можно увеличить до 160 мг, максимум до 320 мг.
- Исходная доза Валсартана для лечения гипертонии у детей весом меньше 35 кг должна составлять 40 мг 1 раз в сутки и 80 мг 1 раз в сутки для детей весом 35 кг и больше. Коррекция суммарной дозы зависит от исходной реакции АД на действующее вещество препарата.
- Комбинированные препараты применяют по 1 таблетке в сутки в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг с учетом степени заболевания в независимости от приема еды, рекомендовано запивать малым объемом воды.
Побочные эффекты
Оба действующих вещества способны провоцировать определенные побочные действия. Среди отрицательных эффектов Амлодипина встречаются следующие:
- пастозность и отеки (являются следствием перераспределения жидкости, а не ее задержки);
- ускоренное сердцебиение;
- головная боль;
- чувство усталости;
- диспепсические симптомы;
- дискомфорт в животе;
- учащенное мочеиспускание;
- гинекомастия;
- мультиформная эритема;
- высыпания на коже;
- гиперплазия десен;
- импотенция.
Также гораздо реже при приеме Амлодипина возможны:
- лабильность в эмоциональной сфере;
- сонливость;
- сухость во рту;
- патологии периферических нервов;
- снижение уровня тромбоцитов;
- васкулит;
- повышенная потливость.
Установлены следующие побочные эффекты приема Валсартана:
- болезни вирусной этиологии;
- боль в суставах;
- дорсалгии;
- головная боль;
- воспаление слизистой носа и придаточных пазух;
- нарушение сна;
- снижение либидо;
- тошнота, диарея;
- астения;
- отеки.
Кроме этого, возможны изменения лабораторных показателей крови – повышение уровня азота, креатинина, калия, снижение уровня нейтрофилов. При тяжелой кардиальной недостаточности и стенозе ренальных сосудов возможно ухудшение функциональных способностей почек.
Перечисленные выше отрицательные симптомы воздействия препарата развиваются с низкой частотой, слабо проявляются и в большинстве не требуют лечения и отмены медикамента.
Побочные реакции комбинации Амлодипин + Валсартан:
- головокружение;
- сонливость;
- головная боль;
- учащенное сердцебиение;
- тахикардия;
- дискомфорт в области гортани;
- позиционная гипотензия.
Возможны также тошнота, сухость во рту, болевой синдром в животе, нарушение стула, кожные высыпания, дорсалгия, боли в суставах, периферические отеки, астенические проявления, ощущение жара.
Взаимодействие с другими средствами
При приеме данных средств важно учитывать их лекарственную сочетаемость:
- Уменьшению эффекта Амлодипина способствует параллельное применение с медикаментами, содержащими кальций. Установлено снижение результативности при единовременном сочетании с симпатомиметиками, эстрогенсодержащими средствами и НПВС.
Снижающие активность энзимов печени ЛС могут усиливать токсические свойства Амлодипина, и увеличивать риск проявления его побочных эффектов.
- Усиление фармакологических характеристик Амлодипина возможно при комбинированном применении с диуретиками, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора (иАПФ) и Амиодароном.
- Не рекомендовано соединение с литийсодержащими медикаментами, поскольку доказано повышение частоты проявления побочных эффектов Амлодипина.
- Запрещается единовременное назначение Валсартана с ингибиторами ренина (Алискирен) при нарушениях функциональной способности почек или сахарном диабете.
- Также не рекомендовано употребление Валсартана с фармакологическими ЛС, содержащими литий, калий.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме с НПВС.
- Комбинированные вещества не показаны для единовременного употребления со средствами, которые изменяют уровень калия в крови, что чревато высоким риском развития гиперкалиемии. Также существует высокий риск симптоматического снижения АД при сопутствующем приеме ЛС на фоне гиповолемии и/или гипонатриемии.
Аналоги
Данные препараты могут быть заменены лекарствами с аналогичными фармакологическими свойствами. Лекарственными средствами с подобным антигипертензивными действием являются вещества из групп иАПФ, диуретиков, бета-адреноблокаторов.
Для получения антигипертензивного эффекта также могут быть использованы лекарственные вещества центрального действия (центральные альфа-адренергические антагонисты, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов), симпатолитики, вазодилататоры или спазмолитики.
Чаще всего данные препараты заменяют:
- Адалатом.
- Кордипином.
- Коринфаром.
- Вазаром.
- Ванатексом.
Отзывы врачей и пациентов
Высокую результативность как самостоятельного применения Амлодипина и Валсартана, так и приема комбинированных ЛС отмечают и медики, и больные. Терапевты указывают на их способность эффективно нормализовать показатели давления до целевого порога. Вот некоторые отзывы людей, принимавших препараты:
Альбина, 35 лет: «Муж страдает высоким давлением уже несколько лет. Какие таблетки мы только не пробовали. Но давление, если и понижалось, то быстро опять повышалось до 190. Попали на прием к новому кардиологу, который прописал мужу комбинированное средство Эксфорж.
Сначала он принимал максимальную дозировку, со временем мы перешли на меньшую. И давление нормализовалось. Правда, теперь ему необходимо принимать их все время. Это накладно, потому что цена на лекарство довольно высокая. В целом, мы довольны, что теперь нет таких скачков давления».
Надежда, 48 лет: «Пью Вамлосет уже полгода – давление теперь в норме. Но стала замечать, что появляются отеки время от времени. Скорее всего, так проявляются побочные эффекты. Собираюсь на консультацию к врачу. Будет жаль, если придется отменить препарат, потому что он хорошо нормализует давление».
Таким образом, препараты Валсартан и Амлодипин, а также ЛС, содержащие их комбинацию, показали хорошую способность к снижению уровня АД. Исходя из доказанных положительных характеристиках препаратов, их можно использовать для лечения гипертонической болезни в виде моно- или комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами.
Вопрос-ответ
Можно ли сочетать валсартан с амлодипином?
При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД) > 95 мм рт.
С чем можно комбинировать амлодипин?
Амлодипин можно применять одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Что сильнее, валсартан или амлодипин?
Оба препарата значительно снизили клиническое и 24-часовое систолическое АД (САД) и диастолическое АД (ДАД) (P < 0.002). Однако антигипертензивный эффект амлодипина был выше, чем у валсартана в клиническом САД (−26 мм рт. ст. против −13 мм рт. ст., P = 0.001) и 24-часовом САД (−14 мм рт. ст. против −7 мм рт. ст., P = 0.001).
Какая комбинация с амлодипином является наиболее эффективной?
В ряде исследований показано, что комбинация амлодипина и статина в наибольшей степени обеспечивает достижение целевых уровней не только липидов, но и артериального давления в результате синергетического взаимодействия.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема любого из препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет оценить ваше состояние здоровья и назначить наиболее подходящее лечение, учитывая индивидуальные особенности организма.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты и противопоказания как Валсартана, так и Амлодипина. Ознакомьтесь с инструкцией к препаратам и обсудите с врачом, как они могут повлиять на ваше здоровье, особенно если у вас есть сопутствующие заболевания.
СОВЕТ №3
Если вам назначили комбинированную терапию, следите за своим состоянием и регулярно измеряйте артериальное давление. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозировку или схему приема препаратов.
СОВЕТ №4
Не забывайте о здоровом образе жизни: сбалансированное питание, физическая активность и отказ от вредных привычек могут значительно повысить эффективность лечения и улучшить общее состояние здоровья.